【药品名称】

  通用名称：复方磺胺甲恶唑片

  商品名称：复方磺胺甲恶唑片

  英文名称：Compound Sulfamethoxazole Tablets

  拼音全码：FuFangHuangAnJiaEZuoPian

【主要成份】 本品为复方制剂，每片含活性成份磺胺甲唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 用于敏感菌株所致的尿路感染，小儿的急性中耳炎，成人慢性支气管炎急性发作，肠道感染、志贺菌感染以及卡氏肺孢子虫肺炎。详见说明书。

【规格型号】 100s

【用法用量】 治疗细菌性感染，一次2片，每12小时服用1次，(详见说明书)。

【不良反应】 1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等， 一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

【禁 忌】 1、对SMZ和TMP过敏者禁用； 2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4、小于2个月的婴儿禁用本品。 5、重度肝肾功能损害者禁用本品。

【注意事项】 l、因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:(1)中耳炎的预防或长程治疗。(2)A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。 2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。 4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 5、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7、用药期间须注意检查:(1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。 8、严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。 9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 10、由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。

【老年患者用药】 老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2、本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

【药物相互作用】 1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。 3、下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4、与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。 5、与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。、6、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。 7、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。 8、与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。 9、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。 11、本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。 12、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

【药物过量】 本品的血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。

【药理毒理】 本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。

【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ 和TMP的血消除半衰期分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。

【贮 藏】 遮光，密封保存。

【包 装】 每盒100片。

【有 效 期】 48 月

【批准文号】 国药准字H37020649

【生产企业】 山东新华制药股份有限公司