【药品名称】

  通用名称：缬沙坦胶囊

  商品名称：缬沙坦胶囊(代文)

  英文名称：Valsartan Capsules

  拼音全码：xssjn(ds)

【主要成份】 活性成份：缬沙坦 化学名称：（S）-N-戊酰基-N-{[2-（1H-5- 四唑基）-4二苯基]甲基}-缬氨酸 化学结构式、分子式、分子量详见说明书。

【成 份】

  化学名：（S）-N-氧代戊基-N-{[2-（1H-5-四氮唑基）联苯基-4- ]甲基}缬氨酸

   分子量：C24H29N5O3

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症/功能主治】 治疗轻、中度原发性高血压。

【规格型号】 80mg*7s

【用法用量】 推荐剂量：本品80mg或160mg.每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用（见【药代动力学】）。建议每天在同一时间用药（如早晨）。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，可加用利尿剂。老年人通常不需要调整起始剂量。轻中度肾功能损害患者无需调整起始剂量。重度肾功能损害（肌酐清除率<30 ml/min）见【禁忌】。 非胆管源性、无胆汁淤积的轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度肝功能损害患者没有可供推荐的剂量。 肝、肾功能损害患者使用本品需要加强监测。 缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【不良反应】 包括2316名高血压患者的安慰剂与代文@对照试验中，代文@组的总不良事件（AE）发生率同安慰剂组的相似。 在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中，不良事件的总发生率与安慰剂对照试验中观察到的相似。 10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用缬沙坦80mg、160mg。不良事件发生率与用药剂量及用药时间无关，与性别、年龄及种族无关。（其他详见说明书）

【禁 忌】 对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。 妊娠（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。目前尚无重度肾功能损害（肌酐清除率<30ml/min）患者的用药数据。 不能在糖尿病患者合用本品与阿利吉仑。

【注意事项】 胎儿和新生儿： 在妊娠的中间三个月及最后三个月时应用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物，可能损伤胚胎的肾功能，增加胚胎和新生儿患病和死亡风险。可能导致羊水过少.肺发育不全、骨骼畸形。潜在的新生儿不良反应包括：颅骨发育不良、无尿、低血压、肾衰竭以及死亡。当发现妊娠时，应立即停用本品。（其他详见说明书）

【儿童用药】 本品用于儿童和青少年（18岁以下）的有效性和安全性尚无相关研究。

【老年患者用药】 临床试验数据显示，老年人（≥65岁和≥75岁）服用缬沙坦后未观察到疗效或安全性的明显差异，但是，不能排除某些老年患者对本品可能更敏感。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 育龄妇女：对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。作为也直接作用于RAAS的药物，准备妊娠的妇女应禁用代文 妊娠：鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除本品对胎儿的危害。已经有报告表明：在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂（作用于RAAS的一种特定类别的药物）会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。因此，与其它直接作用于RAAS的药物相似，妊娠期妇女不应使用本品（见【禁忌】）。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。所有在宫内曾与本品接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施（如再水化），清除药物。哺乳：尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。由于缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期妇女。生育力：尚无信息表明代文影响人类生育力。大鼠研究未显示缬沙坦对生育力有影响（见【药理毒理】）。

【药物相互作用】 已对本品与以下药物的相互作用进行了研究：西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲，没有发现明显的药物相互作用。 由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。 虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物（如双氯芬酸、呋塞米、华法令）发生相互作用。 钾：缬沙坦与肾素血管紧张素系统阻滞剂、保钾利尿剂（如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他能增加血钾浓度的药物（肝素等）合用时，可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此.联合用药时需要注意监测血清钾。（其他详见说明书）

【药物过量】 服用本品过量可能导致显著的低血压这可能会引起意识水平降低，循环衰竭和（或）休克。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

【药理毒理】 药理作用 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的激活剂是血管紧张素是由血管紧张素|在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素山与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应。包括直接或间接参与血压调节。血管紧张索1l是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。（其他详见说明书）

【药代动力学】 吸收：口服缬沙坦一种药物后2~4小时血浆浓度达峰值。本品的平均绝对生物利用度为23%。进食时服用缬沙坦，使AUC减少48%，但是无论是否进食时服用.8小时后的血药浓度相似。AUC减少对临床疗效无明显影响，本品可以进餐时或空腹服用。 分布：静脉给药后缬沙坦的稳态分布容积约为17升，表明缬沙坦不广泛分布到组织中。缬沙坦绝大部分（94~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。 生物转化：大部分缬沙坦不会发生生物转化，只有约20%的缬沙坦会转化为代谢物。血浆中存在羟基代谢物，但浓度很低（低于缬沙坦AUC的10%）。该代谢物没有药理学活性。（其他详见说明书）

【贮 藏】 遮光,密封,室温保存

【包 装】 铝塑包装，7粒/板；1板/盒。

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 中国药典2010年版二部

【批准文号】 国药准字H20040217

【生产企业】 北京诺华制药有限公司