【主要成份】马来酸依那普利

【性状】　白色结晶性粉末；无臭，微有引湿性。 在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。 比旋度取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥE），比旋度为-40°至-44°

【鉴别】（1）取药品的细粉适量（约相当于马来酸依那普利20mg），加稀硫酸2ml，搅拌，滤过，滤液滴加高锰酸钾试液，红色即消失。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】含且均匀度 取药品1片，置50ml（10mg规格）或25ml（5mg规格）量瓶中，加水适量，振摇使马来酸依那普利溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法，自“精密量取续滤液20μl起，依法测定含量。溶出度 取本品，照溶出度测定法，以水500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，经30分钟时取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取马来酸依那普利对照品适量，加水制成每1ml中含20μg（10mg规格） 或10μg（5mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法计算每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 有关物质 取本品细粉适量，加流动相使马来酸依那普利溶解并制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15％；再精密量取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰（马来酸峰除外），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

【含量测定】照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以己腈-磷酸盐缓冲溶液（0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调pH为2.2）（25：75）为流动相，检测波长为215nmn，柱温为50℃，取马来酸依那普利对照品与依那普利拉对照品适量，加水溶解分别制成每1ml中含0.1mg的溶液。另取依那普利双酮对照品适量，加流动相超声处理使溶解，制成每1ml中含0.1mg的溶液。取上述三种溶液用水稀释成每1ml含马来酸依那普利、依那普利拉、依那普利双酮各为0.02mg的混合溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按依那普利峰计算不低于300，拖尾因子应不大于2.0。马来酸峰与依那普利拉峰的分离度应符合要求，依那普利拉、依那普利与依那普利双附各峰的分离度应大于4.0 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸依那普利20mg），胃10Oml量瓶中，加水适量，振摇，使马来酸依那普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸依那普利对照品适量，精密称定，加水溶解并定量制成每1ml中约含0.2mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【药理作用】　药品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉 (Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

【药代动力学】　依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后 3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度较高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35 小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于 30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。

【药物相互作用】　1 与利尿药同用使降压作用增强，但须避免引起严重低血压。 2 本品与利钾利尿药同用可减少钾丢失，但与保钾利尿药同用可使血钾增高。 3 本品与锂制剂同用可致锂中毒，但停药后毒性反应即消失。