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包装规格：盒

批准文号：国药准字H20113236

生产厂家：国药集团容生制药有限公司

件装量：500

包装单位：盒

中包装：1

【产品名称】苯磺酸氨氯地平片
【商品名/商标】
天武/依路静
【规格】5mg*10片*3板
【主要成份】苯磺酸氨氯地平。
【性状】依路静苯磺酸氨氯地平片为白色或类白色片。
【功能主治/适应症】
1.原发性高血压，单独用药或与其他抗高血压药物联合应用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛，单独用药或与其他药物联合应用。
【用法用量】治疗高血压：通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分，尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。
【禁忌】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。
【注意事项】1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。2．因苯磺酸氨氯地平片的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当0354311与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用苯磺酸氨氯地平片应谨慎。5．肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
【药物相互作用】1、西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变苯磺酸氨氯地平片的药代动力学。2、阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。3、昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。4、华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。5、地高辛、苯妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。6、麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。7、非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。8.激素：合用可引起体液潴留而增高血压。9.吡酮：合用可增加苯磺酸氨氯地平片的蛋白结合率，产生血药浓度变化。10.：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。11.交感胺：可减弱本品降压作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其他疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%～60%，也需采用较低的起始剂量。
【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。
【药理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者(舒张压105～114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90～104mmHg)高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，苯磺酸氨氯地平片通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用或与β-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能Ⅱ/Ⅲ级(NYHA)的心衰患者用药8～12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用苯磺酸氨氯地平片或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。)，本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和β-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用：致癌、致突变和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小(约50%)，宫内死亡数量明显增加(约5倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药物过量】药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。
【药代动力学】本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服苯磺酸氨氯地平片10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%～25%从胆汁或粪便排出；本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%～60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【贮藏】密封，置阴凉干燥处。
【有效期】24个月。
【生产厂家】国药集团容生制药有限公司
【药品上市许可持有人】国药集团容生制药有限公司
【批准文号】国药准字H20113236

天武/依路静

1.原发性高血压，单独用药或与其他抗高血压药物联合应用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛，单独用药或与其他药物联合应用。